Действующие вещества (МНН): аргинин гидрохлорид, левокарнитин.
Лекарственная форма: раствор для инфузий
Состав: 1 мл раствор содержит:активные вещества: Аргинина гидрохлорида - 42 мг, левокарнитина - 20 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Описание: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа: Препарат для парентерального питания, аминокислоты. код АТХ: В05ХВ01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика:
Леваргин содержит в качестве действующих веществ аминокислоты левокарнитин и аргинина гидрохлорид.
Аргинин (а-амино-б-гуанидиновалерианова кислота) — аминокислота, относящаяся к классу условно незаменимых аминокислот и являющаяся активным и разносторонним клеточным регулятором многочисленных жизненно важных функций организма, проявляющая важные в критическом состоянии организма протекторные эффекты.
Аргинин оказывает антигипоксическое, мембраностабилизирующее, цитопротекторное, антиоксидантное, антирадикальное, дезинтоксикационное действие, является активным регулятором промежуточного обмена и процессов энергообеспечения. Принимает участие в синтезе пролина, полиамина, агматина, включается в процессы фибриногенолиза, сперматогенеза, оказывает мембранодеполяризующее действие.
Аргинин является субстратом для NO-синтазы — фермента, катализирующего синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Предотвращает образование и развитие атеросклеротических бляшек, подавляет синтез эндотелина-1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Левокарнитин является природным веществом, участвующим в энергетическом метаболизме, а также метаболизме кетоновых тел. Только L-изомер карнитина является биологически активным.
Левокарнитин необходим для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления и образования энергии. Жирные кислоты используются как энергетический субстрат всеми тканями, за исключением мозга. В скелетных мышцах и миокарде жирные кислоты являются основным субстратом для получения энергии.
Левокарнитин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисление жирных кислот зависит от наличия достаточного количества этого вещества. Было установлено положительное воздействие левокарнитина при различных индуцированных кардиальных расстройствах: острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и т.д.).
Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах окисление аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.
Фармакокинетика:
При непрерывной внутривенной инфузии максимальная концентрация аргинина гидрохлорида в плазме крови достигается через 20—30 мин от начала введения. Аргинин проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно поступает в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным транслюминальным механизмом. Всасывание после перорального приема ограничено (<10%) и непостоянно.
Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы с кровью; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов. Левокарнитин выводится в основном с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональна концентрации карнитина в крови. Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.
Показания к применению:
Ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда и состояния после перенесенного острого инфаркта миокарда, стенокардия.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 10 капель в минуту в течение первых 10—15 мин, затем скорость введения можно увеличить до 30 капель в минуту, Суточная доза — 100 мл.
Дети. Нет данных о применении препарата у детей.
Побочные действия:
Общие расстройства: гипертермия, ощущение жара, ломота в теле.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: изменения в месте введения, включая гиперемию, зуд, бледность кожи, вплоть до акроцианоза.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, изменения сердечного ритма, боли в области сердца.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство страха, слабость, судороги, тремор, чаще при превышении скорости введения.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату. Тяжелые нарушения функции почек, гиперхлоремический ацидоз, аллергические реакции в анамнезе, применение калийсберегающих диуретиков, в том числе спиронолактона.
Лекарственные взаимодействия:
При применении препарата Леваргин необходимо учитывать, что препарат может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, принимающих или принимавших спиронолактон. Предварительное применение калийсберегающих диуретиков также может способствовать повышению уровня концентрации калия в крови. При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение уровня инсулина в крови.
Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.
Несовместимость: препарат несовместим с тиопенталом.
Особые указания: У пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проверить диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку препарат может способствовать развитию гиперкалиемии.
Препарат с осторожностью применяют при нарушении функции эндокринных желез.
Препарат может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста.
При появлении сухости во рту необходимо проверить уровень сахара в крови.
Осторожно следует применять при нарушениях обмена электролитов, заболеваниях почек. Если на фоне приема препарата нарастают симптомы астении, лечение необходимо отменить.
Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение препарата Леваргин у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение сахароснижающими препаратами, может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.
Применение в период беременности ИЛИ кормления грудью.
Данные о применении препарата Леваргин беременным женщинам отсутствуют. Данные об экскреции препарата в грудное молоко и его действии на плод неизвестны. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами: В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель: ООО «TEMUR MED FARM», Республика Узбекистан
Произведено для: ООО "Asha Pharma" г. Ташкент, Чиланзарский район, ул.Катартал 38
Тел: +99871-273-04-90. Отдел продаж: +99890-404-0052
