Ноотротем

Торговое название: Ноотротем

Действующее вещество (МНН): Пирацетам, этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма: Раствор для инфузий

Состав на 100 мл препарата

Действующые вещества: 1,0 г пирацетама, 0,25г  этилметилгидроксипиридина сукцинат;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорида, вода для инъекций.

Описание: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа: Ноотропное и метаболическое средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ноотротем оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу, положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Основными действующими веществами в препарате является пирацетам и этилметилгидроксипиридин сукцината.

Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия. Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Этилметилгидроксипиридин сукцината повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами /нейролептиками/).

Этилметилгидроксипиридин сукцинат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия этилметилгидроксипиридин сукцината обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Этилметилгидроксипиридин сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрия, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Препарат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика.
Для пирацетама:

Биодоступность составляет около 100%. C_max  в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся V_d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

T_1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается.

Для этилметилгидроксипиридин сукцината

Всасывание

Время достижения максимальной концентрации (T_max) – 0.45-0.5 ч. C_max при введении дозы 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.

Распределение

При в/в введение быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания этилметилгидроксипиридин сукцинат (MRT) составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания. 

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте,
• коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открыто угольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Способ применения и дозы. Внутривенно.

Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента.

Вводят медленно капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 480 мл раствор препарата (1200 мг этилметилгидроксипиридин сукцинат и 4800 мг пирацетам).

При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 100 – 200 мл 2-4 раза/сут

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 100-200 мл 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации следует назначать в/в капельно в дозе 100-200 мл 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии вводят в/в в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в.

Введение препарата (в/в) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 2,4-3,6 мл/кг массы тела/сут, разовая доза – 0,8-1,2 мл/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мл, разовая - 100 мл.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии вводят в/в по 50-100 мл/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме вводят в дозе 100-200 мл в/в капельно 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами вводят в/в в дозе 100-200 мл/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите назначают по 100-200 мл 3 раза/сут в/в капельно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 50-100 мл 3 раза/сут в/в капельно.

Средняя степень тяжести некротического панкреатита – по 100 мл 3 раза/сут в/в капельно.

Тяжелое течение некротического панкреатита - в пульс-дозировке 300 мл в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 100-200 мл 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение некротического панкреатита- начальная доза 300 мл/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 100-200 мл 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действие.

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, частота неизвестна – реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: Часто нервозность; не часто – депрессия; частото неизвестна – ажитация, тревога, спутанность сознании, галлюцинации; очень редко - сонливость.

Со стороны нервной системы: часто – гиперактивность; очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна – атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта:частота неизвестна - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тромбофлебить, артериальная гипотензия; очень редко - понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер);

Со стороны дыхательной системы: очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; Частота неизвестна – абдоминальная боль, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь, гиперемия; частота неизвестна – ангионевротический отек, дерматит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко – боль в месте введения; очень редко - ощущение тепла.

Прочие: Часто – увеличение массы тела; не часто – астения лихорадка; частота неизвестна – усиление сексуального влечения.

Противопоказания.

• острые нарушения функции печени;
• острые нарушения функции почек;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
• повышенная чувствительность к пирацетаму; хорея Гентингтона
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Ноотротем противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Ноотротем у детей не проводилось.

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.

При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.

При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций.

Форма выпуска.

Раствор для инфузий 50 мл, 100 мл и 200 мл (флаконы стеклянные).

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.

2года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптеки.

По рецепту.

Производитель:

ООО «TEMUR MED FARM»,  Республика Узбекистан

Произведено для: ООО "ASHA PHARMA"